Preparações de testosterona: especialmente terapia. Patches, injeções ou pílulas?

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Zuhra Pavlova, WHC, Hospital Universitário endocrinologista Estatal de Moscovo, diretor científico da medicina sistema Clinic, https://t.me/doctorpavlova

terapia Testosteronzamestitelnaya (TZT) projetado para substituir perdidos gônadas função (testículos) para desenvolver hormônio testosterona. A testosterona é produzido mesmo em pequenas quantidades pelas glândulas supra-renais, mas a maior parte dela nos testículos.

Se alguém não sabe, a testosterona é produzida a partir do colesterol.

Quais as formas de preparações de testosterona estão disponíveis? Imediatamente recordar que todas as drogas um médico prescreve, e auto-medicação nesta área vai fazer você desativado.

Eles podem ser divididos em cinco grupos:

1. Transdérmicos - remendos e geles;

2. Orais (os que ingerem, sob a forma de cápsulas ou comprimidos);

3. As formas injecteis;

4. Bucal ( "bucal" - apliques droga na mucosa bucal);

5. implantes subcutâneos.

Cada forma de drogas, há vantagens e desvantagens. E descreve as vantagens e desvantagens de drogas pela centésima vez, provavelmente não faz sentido. Tudo isso já está na Internet.

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Que coisas interessantes que você pode adicionar a informação disponível. Na minha opinião que suprafisiológica (isto é muito maior que o natural) de testosterona é ruim. valores de testosterona fisiológicas normais são números 14-17,5 (taxa de 12,1-33). Lembre-se sempre de que somos todos individuais e que uma regra para outra figura crítica.

Além de testosterona, levamos em conta o nível de SHBG, para converter fração de testosterona livre, que é exatamente o que afeta os órgãos-alvo. SHBG pode enganá-lo, por exemplo, em termos de resistência à insulina. Mas, ele também pode esclarecer o quadro para saber se a fração livre de testosterona é suficiente, com uma redução relativa de sua fração geral. É importante para avaliar e os hormônios que são derivadas da testosterona - é estradiol e diidrotestosterona. Muitos médicos consideram que não é necessário fazer padrões assim, muitos associados e sistema de segurança que não pagam os custos desses testes. E uma imagem coerente não se somam.

1. Patches e géis

A via transdérmica de administração de testosterona - não invasivo (difusão através da pele), indolor. concentração de testosterona aumenta durante a primeira hora durante o dia e constantemente mantida a um nível normal. Administração do medicamento não necessita de enfermeiros ou viajar para centros médicos.

Este tipo TZT mais segura porque a terapia pode cancelá-lo se irá desenvolver efeitos colaterais ou eventos adversos. Em outras palavras, são os produtos de curto alcance.

Além disso, a concentração de testosterona normalmente atinge valores suprafisiológicas se certamente aderir a doses recomendadas. Bem, outro fator não sem importância - é a ausência de primeira passagem pelo fígado.

Há também desvantagens desta forma de administração - é sobre a irritação da pele, a probabilidade de obter em testosterona o corpo daqueles que são contactos próximos com o paciente, e, é claro, constante, a aplicação diária da droga sobre pele.

Se estas formas são meninas usados, o risco da aparência da celulite nesta área é muito alto.

Foi sobre o gel. Mas há mais, e patches. Eles são dois tipos:

a) escrotal (escrotal) - que só adere à pele do escroto;

b) cutâneo (neskrotalnye) - eles são usados ​​em outras partes do corpo (costas, os ombros, as ancas, abdómen), excepto para o rosto, órgãos genitais, pescoço, mãos e pés.

Porque é que a idéia de usar manchas escrotais. A partir do conhecimento da fisiologia, sabemos que diferentes áreas do corpo têm um maior ou menor número de receptores particulares e actividade da enzima é também mais alta ou mais baixa, dependendo da parte do corpo. Assim, na pele do escroto actividade da 5-alfa redutase significativamente mais elevado do que, por exemplo, na pele torácica glândulas. Produtores baseou-se no facto de que a enzima irá aumentar a conversão de testosterona em di-hidrotestosterona (DHT), e os seus proporção androgénica significativamente mais elevada do que a de testosterona e a eficácia do tratamento será substancialmente expressa. Mas, ao mesmo tempo, aumentar os efeitos colaterais da DHT, redução dos efeitos da testosterona. Além disso, tecnicamente o uso do adesivo na pele não é conveniente, não é fixo em um lugar e pela maneira, você precisa fazer a barba constantemente a pele do escroto, fios, que cedo ou tarde a danos à epiderme.

remendo Neskrotalny (Androgel) menos propenso à conversão em DHT ou de estradiol. Dependendo do nível a partir do paciente, ou o seu remendo designar um ou dois dias (2,5 ou 5 mg). Colando é necessário nas áreas da pele que não estão em contacto com o osso (por exemplo, através da tíbia) ou sobre as áreas que são expostas esmagamento (durante o sono, por exemplo), uma vez que é cheio com queimaduras (uma substância que ajuda a melhor penetrar o metabolito activo no corpo através da pele).

2. formas orais - existem três tipos de

a) undecanoato de testosterona. Ele tem uma pequena dose de testosterona, um preço elevado e é bom com deficiência androgênica moderada. Esta droga não passa a metabolização primário pelo fígado, porque é absorvido pelo intestino delgado para o linfa, reduzindo assim a carga sobre o fígado e o aumento de biodisponibilidade para o organismo. Ele tem outro efeito valiosa, que reduz o nível de SHBG, aumentando assim a biodisponibilidade de testosterona.

b) andrógenos 17 alfa-alquilados. O representante mais proeminente é metiltestosterona. A principal vantagem destas drogas é a sua acessibilidade e facilidade de uso - esta pílula. Mas eles são hepatotóxico e hepatocarcinogs.

c) Os análogos de di-hidrotestosterona. Por exemplo, Mesterolone - na minha opinião, o uso deste grupo de fármacos é limitada a uma faixa muito estreita de necessidades. Anteriormente, ele foi recomendado em pacientes com hipogonadismo e obesidade, atividade alta para o sabor e risco de hyperestrogenia. Mas mesmo este paciente não é mostrado, embora realmente não é metabolizado em estrogênio, mas não possuem toda a lista dos efeitos da testosterona.

Fisiculturistas amá-lo por sua capacidade de massa muscular "seco", tornando-o mais alívio. A altas concentrações de dihidrotestosterona promove a hiperplasia prostática benigna e De manifestações cutâneas do curso, tais como a perda de cabelo na cabeça - alopecia androgenética, a oleosidade da pele e acne doença.

3. Injeção.

As drogas são divididas em três grupos de acordo com a duração de acção:

- de curta duração (propionato de testosterona e acetato) semi-período de cerca de dois dias e duas noites, respectivamente;

- duração média (cipionato - uma injecção uma vez por semana, cipionato de depósito -1 a cada 3-4 semanas, uma vez por enantema -1 - 2-3 semanas, uma mistura de ésteres de testosterona - 1 a cada 2 semanas)

- de acção prolongada (undecanoato de testosterona e butsiklat) - 10-12 a 12-16 semanas, respectivamente.

Tecnicamente injeção muito confortável raramente fazer, que é um plus preparações de longa ação. Mas ao mesmo tempo temos de pagar uma grande soma para chegar à injeção para a instituição médica, como tais injeções fazer-se sem o conhecimento exigido não pode (solução oleosa, mas ainda grande volume apanhado num recipiente de ameaça vasos e embolia pulmonar morte). E, claro, há dor no local da injeção.

Há um inconveniente - se necessário terapia, descontinuar não é possível esperar pela extinção do fármaco no corpo.

drogas de ação curta e com uma duração média de acção são "ruins farmokokinetiku". O que quer dizer - depois da injecção para que a concentração aumenta suprafisiológicas e em seguida desce abaixo da referência. Acontece uma paliçada, o que afeta negativamente o arco-hipotálamo-pituitária testicular, que por sua vez afeta negativamente a inerente circadiano do corpo.

By the way, uma paliçada medicamentos de ação prolongada não é tão forte, mas eles não podem ser usados ​​em pacientes com alto risco de doenças cardiovasculares doença ou muito acima do peso - a obesidade, a mais pronunciado, quanto mais o sabor da superfície e o risco de hyperestrogenia. E aqui e risco cardiovascular é aumentado, e câncer.

Com o grupo de droga positivo na mistura de ésteres de testosterona (sustanon, Omnadren) é que os diferentes ésteres têm diferentes farmacocinética -com variando velocidade são absorvidos e excretados, então interagem e têm um efeito conjunto sobre um tempo mais longo do que cypionate ou propionato.

4. Bucal ( "face")

Este grupo de medicamentos testosterona, são bastante caros, mas também tem o seu próprio nicho.

Os comprimidos são utilizados até 3 vezes por dia. A dose de 30 mg. Metabolismo também elimina a passagem inicial pelo fígado, o que naturalmente é um plus.

Se necessário, a curto TZT pele e reações,, esta opção é uma alternativa. Há desvantagens, além de custo - a probabilidade de parceiro de testosterona pelo beijo, irritação da boca e alterações no paladar.

5. implantes subcutâneos

Cada vez menos popular. Efeito é de seis meses, a menos que eles são "empurrados" para fora mais cedo. A instalação é realizada sob anestesia local, como uma regra na região nadpupochnoy na camada subdérmica. A libertação gradual de drogas cria uma concentração uniforme (cerca de qualquer circadiano não estamos a falar, mas também em constante mutação concentrações de 0 a doses suprafisiológicas também não). Se necessário, a terapia parada simplesmente removido o implante e o ferimento tratado.

Em outras palavras, cada grupo de drogas tem seu próprio nicho, suas indicações e contra-indicações, vantagens e desvantagens. Portanto, a nomeação deve ser feito somente um médico experiente, eo paciente não pode ser recomendações quebrados.

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